干货缓释制剂常识
缓控释制剂是一个相对的概念：较之于常规口服制剂缓控释制剂服药频率低每日1-2次，作用相对持久，安全性相对较高。
缓控释制剂设计的目的如同概念所提及内容，缓控释设计的目的主要有两点其一：降低药物毒副作用，其二：提高药物的疗效减少给药频率
学术名称文献中关于缓控释的描述主要有：Sustained-Release,Sustained-Action,Controlled-Release,Extended-Release等，FDA橙皮书中常采用Extended-Release来表示缓释制剂。FDA中对口服制剂划分为两类，ImmediatelyRelease和ModifiedRelease前者属于快速释放后者属于调节释放（缓释制剂就属于该类）
优缺点优点此处不进行阐述，主要谈谈缺点：缓释制剂以提高药物疗效减少给药频率为出发点设计时其Strength通常要比常规制剂的大，突释条件下面临毒性增加的风险。（多单元缓释模型可减小突释风险，双重设计可解决起效缓慢缺陷）
成熟技术事例骨架技术（凝胶骨架技术、溶蚀骨架技术、不溶骨架技术）
膜控技术（肠溶膜控技术，不溶膜技术）
渗透泵技术
干粉包衣技术、离子交换技术、包合技术等
缓释制剂开发前评估现有口服制剂是否存在一日多次服药情况或现有制剂临床毒副反应是否归因于峰谷波动太大，如是对制剂及其化合进行如下评估进而进行设计。
1.化合物半衰期是主要考察项目，不宜过长过短。
2.溶解度较高，渗透性好（渗透性差则药物吸收治疗作用取决于原料本身与制剂关联性较小，溶解度低则化合物本身就是一个缓慢溶解释放的缓释模型）；此处渗透性溶解度均表示速度概念，而非质量概念。
3.药物应有较宽的MTC-MEC区间以及化合物应为全肠吸收特征（局部吸收的化合物通常以主动转运模式进行吸收，由于其吸收时段窄不宜设计为缓释制剂）
4.对于需要快速起效的药物不宜设计为缓释
5.常规制剂单次剂量不宜太大（剂量的叠加设计需求，太大顺应性等都会较差）
设计思路，药物制剂的设计需参考药物在体内的物化环境的变化以及在不同环境的滞留时间。通常为了制剂快速达到MEC，产品多设计为速释+缓释模型，速释组分通常为初始治疗浓度缓释组分则为持续治疗作用，缓释组分亦根据药物的半衰期以及拟达到的体内吸收状态进行设计。
唯药是一个专注于仿制药制剂开发的白癜风中医典方白癲风最有效治疗偏方转载请注明：http://www.shijichaoguyj.com/wxjq/3486.html
